O sono é um estado transitório e reversível, que se alterna com a vigília (estado desperto). Trata-se de um processo ativo envolvendo múltiplos e complexos mecanismos fisiológicos e comportamentais em vários sistemas e regiões do sistema nervoso central.
São identificados no sono dois estados distintos:
- o sono mais lento (sono não REM) que é dividido em três fases segundo a progressão e a profundidade
- e o sono com atividade cerebral de baixa amplitude e mais rápida (sono REM). Este último estado é caracterizado por movimentos oculares rápidos e de relaxamento muscular máximo, além de ser a fase onde ocorrem os sonhos.
Em um indivíduo normal, o sono não REM e o sono REM alternam-se ciclicamente ao longo da noite repetindo-se a cada 70 a 110 minutos, com 4 a 6 ciclos por noite. Normalmente o sono não REM concentra-se na primeira parte da noite, enquanto o sono REM predomina na segunda parte.
*Observa-se que os níveis de tal hormônio decaem com o aumento da idade, devido à redução da capacidade da pineal ou pela ação de outras substâncias, como medicamentos.
Com isso, indivíduos com redução na síntese ou na secreção da melatonina apresentam graves distúrbios do sono, seja por motivos fisiológicos, patológicos ou medicamentosos.
Dessa forma, a suplementação de melatonina vem surgindo como uma promissora alternativa utilizada, principalmente para os distúrbios do sono não demonstrando toxicidade
ou vasta amplitude de efeitos colaterais, nem dependência, mesmo em doses elevadas, em detrimento
dos efeitos adversos de fármacos hipnóticos atualmente prescritos para insônia, seja para o
tratamento de pacientes jovens ou para o de idosos
Dessa forma, a suplementação de melatonina vem surgindo como uma promissora alternativa utilizada, principalmente para os distúrbios do sono não demonstrando toxicidade
ou vasta amplitude de efeitos colaterais, nem dependência, mesmo em doses elevadas, em detrimento
dos efeitos adversos de fármacos hipnóticos atualmente prescritos para insônia, seja para o
tratamento de pacientes jovens ou para o de idosos
2. Propriedades
A melatonina ou N-acetil-5-metoxitriptamina é um hormônio produzido pela glândula pineal, sintetizada a partir da serotonina pela conversão inicial do triptofano em serotonina; conversão dessa em N-acetilserotonina e por último a conversão da N-acetilserotonina em melatonina.
*A secreção desse hormônio diminui com a idade e influi sobre o ritmo sazonal e circadiano,
sobre o ciclo sono vigília e sobre a reprodução. Apresenta um padrão de secreção dia/noite, sensível a luminosidade, com início de elevação no início da noite e queda no final da mesma.
sobre o ciclo sono vigília e sobre a reprodução. Apresenta um padrão de secreção dia/noite, sensível a luminosidade, com início de elevação no início da noite e queda no final da mesma.
A exposição a luminosidade (luz brilhante) é suficiente para suprimir a síntese de melatonina.
Esse hormônio funciona como indutor do sono e estudos recentes sugerem que ela age mais como um agente que prepara para o sono talvez sinalizando para uma redução da temperatura corporal. Nesse sentido, ela atuaria através de suas propriedades cronobióticas.
*A luz é o fator ambiental mais importante para a regulação da síntese de melatonina e responsável pelo ritmo circadiano de sua secreção. Tal ritmo é gerado no núcleo supraquiasmático do hipotálamo que atua como um oscilador circadiano endógeno, pois estudos demonstraram que, quando isolado de outras estruturas do encéfalo, seus neurônios mantêm o ritmo circadiano.
Quando a melatonina é secretada em horários diferentes do fisiológico, ocorre aumento da sonolência e diminuição da temperatura corporal. De forma semelhante, se a melatonina é inibida pela luz, há diminuição da sonolência e aumento da temperatura corporal.
3. Indicações
Entre as várias ações da melatonina já comprovadas, se destacam:
⇒Imunomodulatória (agindo sobre linfócitos, citocinas, entre outros) melhorando as defesas imunológicas do organismo;
⇒Anti-inflamatória (inibindo prostaglandinas e regulando a COX-2);
⇒Antitumoral (inibindo mitoses e suprimindo a recaptação do ácido linoléico, regulando assim receptores de estrogênio) incluindo o câncer de cólon e mama;
⇒Antioxidante (regulando pró-oxidantes envolvidos na síntese do óxido nítrico e lipoxigenases), e cronobiológica (regulando os ritmos biológicos);
⇒Imunomodulatória (agindo sobre linfócitos, citocinas, entre outros) melhorando as defesas imunológicas do organismo;
⇒Anti-inflamatória (inibindo prostaglandinas e regulando a COX-2);
⇒Antitumoral (inibindo mitoses e suprimindo a recaptação do ácido linoléico, regulando assim receptores de estrogênio) incluindo o câncer de cólon e mama;
⇒Antioxidante (regulando pró-oxidantes envolvidos na síntese do óxido nítrico e lipoxigenases), e cronobiológica (regulando os ritmos biológicos);
➽Ajuda a combater o estresse oxidativo, prevenindo e desacelerando a progressão da aterosclerose, Doença de Parkinson, Doença de Alzheimer, Acidentes vasculares cerebrais, esclerose múltipla, síndrome da fadiga crônica e outras doenças neurodegenerativas;
➽A melatonina também pode ser usada para cães com a finalidade de controlar o estresse, reduzindo a ansiedade sentida por eles.
4. Dosagem Usual
Dependendo do seu uso, pode ser administrado até 10mg diárias.
As doses normais para tomar, as quais irão proporcionar a regularização do sono, variam de
- 0,3 a 06 miligramas do produto.
Algumas insônias, mais avançadas, pedem até 20 miligramas, entretanto devem ser administradas com a ajuda de um médico.
5. Reações adversas
5. Reações adversas
A melatonina é considerada uma substância de baixa toxicidade e uso seguro principalmente se comparada com diversos fármacos de uso comum, principalmente os hipnoindutores.
Foram relatadas reações como fadiga, cefaleia, tontura e irritabilidade, além de sonolência diurna. O efeito em longo prazo ainda é desconhecido.
6. Contraindicações
- O uso da melatonina é contraindicado em casos de gravidez e aleitamento.
- É recomendável evitar o uso da melatonina para bebês e crianças. Uma terapia hormonal por si só é bastante delicada, pois interfere em todo o sistema neuroendócrino, especialmente em faixas etárias mais baixas, para aqueles que estão em plena fase de desenvolvimento.
- Trabalhadores não devem operar máquinas cerca de 4 a 5 horas depois da ingestão de melatonina.
7. Interações medicamentosas
- Nunca use a melatonina concomitantemente com medicamentos sedativos (Clonazepam, Lorazepam, Fenobarbital, Zolpidem, etc), pois a sonolência será excessiva.
- Nunca a utilize também se estiver fazendo uso de imunossupressores, como os transplantados, por exemplo. A melatonina é um estimulante para o sistema imunológico.
- Não utilize a melatonina fazendo o uso de drogas anticoagulantes. A melatonina pode afetar processos de coagulação sanguínea, o que aumenta consideravelmente os riscos de hemorragia.
- Os anticoncepcionais parecem estimular a produção endógena de melatonina. Evite a suplementação com a melatonina sintética.
- A ingestão de bebidas ou suplementos a base de cafeína diminuem a eficácia da melatonina.
- Antidepressivo fluvoxamina aumenta a absorção da melatonina e, com isso, as ocorrências de efeitos colaterais são mais iminentes.
- A melatonina pode diminuir a eficácia do anti-hipertensivo Nifedipina.
- O medicamento Verapamil diminui a eficácia da melatonina por estimular sua eliminação do organismo.
- O medicamento Flumazenil também diminui sua eficácia
Mas é importante olhar com atenção para esse tipo de produto
"Qualquer pessoa que estude o sono vai dizer a mesma coisa: a melatonina não é inofensiva, é usada com abuso e não deveria ser usada para tratar de insônia", disse Michael Grandner, pesquisador de sono da Universidade do Arizona, ao HuffPost.
A função da melatonina é resetar o relógio interno do corpo – um dos usos adequados do suplemento é a ajuda da adaptação a diferentes fusos horários, ou então como auxílio para quem tem de trabalhar à noite. Outra indicação é para o tratamento de distúrbio do ritmo circadiano.
A dose adequada, segundo um estudo de 2001 do Massachusetts Institute of Technology (MIT), é de 0,3 miligrama. A pesquisa foi realizada por Richard Wurtman, pioneiro do uso da melatonina como suplemento de ajuda para o sono, em 1994. Mas muitas formulações contêm 10 vezes mais do que essa dose em um único comprimido. Isso pode levar a níveis mais altos de plasma de melatonina no dia seguinte, o que deixa muitas pessoas desorientadas.
Segundo uma meta-análise de estudos sobre melatonina, também realizada por Wurtman, os pesquisadores descobriram que doses altas do produto são ineficazes. "Depois de alguns dias ela para de funcionar", escreveu Wurtman em um comunicado de imprensa sobre o estudo. Quando os receptores de melatonina no cérebro são muito expostos ao hormônio, deixam de responder, afirmou ele.
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